好吧，我就翻译下吧。。。。。。
合成枸橼酸西地那非首次在有机和药物化学字母,第六卷,- 1819页,1824年。下面是转载的反应计划。昔多芬在这一本日记中报道了“一种潜在的和选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,运用效用5型气治疗男性勃起功能障碍”
（第一张图）
第一步合成的反应的一个diketoester(1)和肼给吡唑环。这regioselective N-methylation吡唑和水解的给羧酸(3)。复合(3)然后硝酸和硫酸反应强烈,给人一种产品。
这是一个carboxamide然后,形成和减少硝基组。复合(4)下然后类型为基本条件和这产生了pyrazolopyrimidinone(6)。(6)则是chlorosulphonylated selec
（图二）
这个药物是商业生产的另一种可选择的途径。反应计划中描述的专利decembre发表于1997年17。然而,合成用于商业生产是不一样的。提出专利是辉瑞公司研制开发。下面是转载的方案。
（图三）
综合介绍了许多细节,包括溶剂,是最好的使用,然而,这些细节还没有复制这里。这些和进一步的详情的合成可以发现在原专利文件。
反应途径在下面详细说明。
复合2可以做准备的chlorosulphonation 2-ethoxybenzoic酸(1)。转换的化合物2到4的获得是通过N-sulphonation化合物的1-methylpiperazine和可以通过一个或两个步骤的程序。以复合耦合的复合四6可以达到任何已知氨基bond-forming反应。(六)的aminopyrazole可减少由传统的相应的nitropyrazole(5),其结果可能是解决复合6直接使用过滤后的化合物偶联反应4。
cyclisation的复合7给西地那非已经达到产量上升到95%。因此,总收率为西化合物1的基础上作为一个起始资料,取决于一个或两个步骤程序使用sulphonylation可高达51.7%或47.8%。这个价格相比,是较为便宜的第一合成总收率为27.6%。
cyclisation的复合7西可进行中性或酸性条件下。在中性条件下,复合7加热,可选的存在和/或可选用溶剂中出现脱水代理和/或机械除湿法系统。在弱酸性条件下,反应的进行prolic酸或刘易斯酸选择性地在存在大量的溶剂。
采用反应的反应物能变化,但以下的中间而是推荐的专利：
第一步是2-ethoxybenzoic chlorosulphonylation的酸。这可以达到反应thionyl氯的等效鼹鼠1和4 chlorosulphonic等效鼹鼠的酸。一加1-methylpiperazine水悬架的化合物2是一种适合于反应机理得到复合4在一个步骤。功能的羧酸化合物4能够激活使用5%过量的N,N ' -carbonyldiimidazole在乙酸乙酯。这中间就可以表现出imidazolide和复合6。通过减少复合6获得相应的nitropyrazole 5例如用钯催化加氢在乙酸乙酯。然后cyclised复合7是完成反应计划和给西地那非。
信息用于大规模合成伟哥是无效的,只是两个上述那些被出版。也就不足为奇了商业生产的药物是由一个路径,是没有发布。
合成枸橼酸西地那非首次在有机和药物化学字母,第六卷,- 1819页,1824年。下面是转载的反应计划。昔多芬在这一本日记中报道了“一种潜在的和选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,运用效用5型气治疗男性勃起功能障碍”
（第一张图）
第一步合成的反应的一个diketoester(1)和肼给吡唑环。这regioselective N-methylation吡唑和水解的给羧酸(3)。复合(3)然后硝酸和硫酸反应强烈,给人一种产品。
这是一个carboxamide然后,形成和减少硝基组。复合(4)下然后类型为基本条件和这产生了pyrazolopyrimidinone(6)。(6)则是chlorosulphonylated selec
（图二）
这个药物是商业生产的另一种可选择的途径。反应计划中描述的专利decembre发表于1997年17。然而,合成用于商业生产是不一样的。提出专利是辉瑞公司研制开发。下面是转载的方案。
（图三）
综合介绍了许多细节,包括溶剂,是最好的使用,然而,这些细节还没有复制这里。这些和进一步的详情的合成可以发现在原专利文件。
反应途径在下面详细说明。
复合2可以做准备的chlorosulphonation 2-ethoxybenzoic酸(1)。转换的化合物2到4的获得是通过N-sulphonation化合物的1-methylpiperazine和可以通过一个或两个步骤的程序。以复合耦合的复合四6可以达到任何已知氨基bond-forming反应。(六)的aminopyrazole可减少由传统的相应的nitropyrazole(5),其结果可能是解决复合6直接使用过滤后的化合物偶联反应4。
cyclisation的复合7给西地那非已经达到产量上升到95%。因此,总收率为西化合物1的基础上作为一个起始资料,取决于一个或两个步骤程序使用sulphonylation可高达51.7%或47.8%。这个价格相比,是较为便宜的第一合成总收率为27.6%。
cyclisation的复合7西可进行中性或酸性条件下。在中性条件下,复合7加热,可选的存在和/或可选用溶剂中出现脱水代理和/或机械除湿法系统。在弱酸性条件下,反应的进行prolic酸或刘易斯酸选择性地在存在大量的溶剂。
采用反应的反应物能变化,但以下的中间而是推荐的专利：
第一步是2-ethoxybenzoic chlorosulphonylation的酸。这可以达到反应thionyl氯的等效鼹鼠1和4 chlorosulphonic等效鼹鼠的酸。一加1-methylpiperazine水悬架的化合物2是一种适合于反应机理得到复合4在一个步骤。功能的羧酸化合物4能够激活使用5%过量的N,N ' -carbonyldiimidazole在乙酸乙酯。这中间就可以表现出imidazolide和复合6。通过减少复合6获得相应的nitropyrazole 5例如用钯催化加氢在乙酸乙酯。然后cyclised复合7是完成反应计划和给西地那非。
信息用于大规模合成伟哥是无效的,只是两个上述那些被出版。也就不足为奇了商业生产的药物是由一个路径,是没有发布。